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『舒更葡糖钠』(sugammadex)作为拮抗罗库溴铵和维库溴铵的“神药”,是由默沙东开发的全球首个和唯一的特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗剂,优点很多,缺点也很显著:就是贵!
随着国内药企对仿制药的研发和突破,目前已有八家国产的舒更葡糖钠注射液获批上市,价格仅为进口十分之一,有些已被纳入医保,不难预测到未来的使用量会猛增,麻醉管理可能出现“随停随醒”趋势。
所谓知己知彼,百战百胜,查阅资料后发现全球已有相当多的学者对舒更葡糖钠的效果进行了研究,让我们来看看舒更葡糖钠临床应用的七个知识点。
01 肺部并发症
在逆转深度神经肌肉阻滞方面,舒更葡糖钠优于新斯的明已经得到了充分的证实:与新斯的明相比,舒更葡糖钠拮抗速度更快、且残留的更少。
『残余肌松』与术后呼吸系统并发症的发生率增加有关。Sachin等人发现在非心脏手术的全麻患者中,与新斯的明相比,使用舒更葡糖钠与肺部并发症风险降低30%相关,肺炎风险降低47%,呼吸衰竭风险降低55%。
但是Brandon等人发现使用舒更葡糖钠老年患者,在术后肺部并发症的发生方面没有差异。Gen Li和Suleiman等人对所有成年患者的研究也均发现,术后呼吸系统并发症和逆转药物的选择之间没有关联。
他们的解释是,麻醉医生可能更倾向于在肥胖或ASA 3-4级的患者中使用舒更葡糖钠,因为这些患者术后呼吸系统并发症的基线风险较高。倾向性匹配或消除基线影响后,并发症的差异就不明显了。
目前包括在高危患者的麻醉管理中,还缺乏常规使用舒更葡糖钠来预防术后呼吸系统并发症的证据,这需要进一步的研究。
02 PONV
与新斯的明-阿托品合剂相比,在逆转后的前6小时,使用舒更葡糖钠的患者术后恶心、呕吐发生率较低。
03 血流动力学
与新斯的明相比,使用舒更葡糖钠后心动过缓发生率较低;由于拔管时间更短,血流动力学变化相对更稳定。
但是最近有病例报道使用舒更葡糖钠也可引起明显的心动过缓:给药后,心率先减速后加速,呈现快速发作、双相心率反应。
在复查心电图时,心率减慢与持续45秒的二度I型房室传导阻滞同时发生,但没有缺血表现,表明给药后副交感神经对房室结有短暂的影响。
04 过敏反应
当仅评估过敏反应的发生率时,新斯的明可能比舒更葡糖钠更安全。『γ-环糊精』可能是舒更葡糖钠的致敏结构,亦有报道舒更葡糖钠-罗库溴铵复合物过敏病例。
05 胃肠蠕动
和新斯的明相比,使用舒更葡糖钠24h内首次排气的患者数量更多,不过术后首次排气时间相似。
06 激素避孕妇女围手术期雌激素和孕激素水平
药代动力学模型表明,舒更葡糖钠可能与『内源性孕酮』相互作用,使服用激素避孕的患者的孕酮水平降低34%,由于这种潜在的相互作用可能相当于患者少服了一剂口服避孕药。Devoy T等人对绝经前成年妇女研究后并未发现激素水平变化的证据,即并未干扰避孕效果。
07 血药浓度测定
土耳其的一家药学院和研究中心研发了一种探测『环糊精』浓度的传感器,可以定量分析血清样品中舒更葡糖钠的浓度,其分析性能和验证参数均通过了测试,具有很高的灵敏度。
参考文献
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