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背景:炎症反应受多种相互关联的因素影响,其中氧化过程起着至关重要的作用。持续性炎症可诱导过量活性氧(ROS)产生,导致组织损伤加重。此外,自噬,一种细胞降解和再循环过程,与氧化应激和炎症密切相关。增强的自噬已被证明可以清除受损的细胞器和蛋白质,限制ROS的产生并预防慢性炎症。多酚类化合物是一组多样的次生代谢产物,包括黄酮类化合物、酚酸类化合物等。大多数研究表明,植物多酚类化合物具有很强的抗氧化和抗炎活性。鹅掌楸黄酮类化合物在体外缓解氧化应激,艾蒿黄酮类化合物同时具有抗氧化和抗炎作用。另外,来自各种蔷薇属物种的多酚提取物,例如刺梨、高卢蔷薇、金樱子、玫瑰、木香、和野蔷薇,已经在不同的生物模型中证明了抗氧化和抗炎活性。
金樱子(R. cymosa)属于蔷薇科蔷薇属植物,因其外形美观、耐环境性极强、生物活性多样而闻名。在中医学中,R. cymosa的根、叶和果实可作为药物用于治疗各种疾病。据报道,金樱子根具有抗炎和镇痛作用。其果实又名“小金樱子”,传统上被作为食用水果和草药食用,有治跌打损伤、风痰咳嗽的功效。近年来研究者逐渐从R. cymosa中鉴定和发现了各种新的化学成分,如多酚苷类、三萜类和多糖类等。此外,金樱子提取物已被发现具有免疫调节活性、抗氧化和抗癌活性。虽然已知金樱子果实具有药用价值,其多酚类成分和生物学活性尚不清楚,这些化合物的组成和作用机制有待于进一步研究。
目的:从金樱子果实中提取生物多酚类物质,鉴定其主要成分,并评价其体外抗氧化和抗炎作用。

方法:采用优化的正交试验法从金樱子果实中提取多酚类化合物(PRCF),并经D140大孔树脂柱纯化,采用紫外光谱和红外光谱对PRCF进行了结构表征,采用UPLC-QTRAP-MS系统分析了PRCF的组成,通过自由基抑制率、铁离子还原力和总还原力等指标系统评价了PRCF的抗氧化活性,采用脂多糖刺激的巨噬细胞模型评价了PRCF的抗炎活性,并从转录和翻译水平评价了PRCF对抗炎细胞因子的表达。通过观察PRCF对NF-κ B和自噬通路蛋白表达的影响,以及对P65蛋白核转位和巨噬细胞溶酶体水平的影响,探讨PRCF的抗炎作用。
结果:PRCF主要由酚酸类和类黄酮类成分组成,包括原儿茶酸、龙胆酸和原花青素B2。紫外光谱和红外光谱表明PRCF具有芳香环、羟基和羧基的特征结构。PRCF对ABTS和DPPH自由基具有良好的清除活性,并具有显著的总还原力。PRCF还抑制LPS诱导的巨噬细胞分泌NO、TNFα和IL-6,抑制iNOS和COX2的mRNA和蛋白表达,抑制P65蛋白的磷酸化和核转位水平。PRCF显著降低P62蛋白的表达,增加LC3-I向LC3-II蛋白的转化,并增加LPS-1中溶酶体的表达。
结论:金樱子多酚提取物具有较强的抗氧化活性,可清除多种自由基,并通过调节自噬水平和NF-κB通路蛋白表达抑制活化巨噬细胞的炎症反应。该研究为金樱子果实的开发利用提供了理论依据,为金樱子多酚类活性成分的抗炎作用机制提供了理论依据。
原始出处:
Li Y, Mei M, Zhang Y, et al. Antioxidant polyphenolic extract from Rosa cymosa Tratt alleviates the inflammatory response in RAW264.7 macrophages via regulating NF-κB pathway and cell autophagy. J Ethnopharmacol. Published online March 29, 2025. doi:10.1016/j.jep.2025.119718
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