厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂 , 能有效抑制血管紧张素 I转换为血管紧张素II。同时 , 厄贝沙坦还能拮抗血管紧张素转化为酶 1 受体 , 从而抑制血管收缩 , 降低醛固酮的释放 , 达到控制血压目的 。

厄贝沙坦降压幅度较大，单药控制血压的达标率较高，吸收度高，药效持续时间长。厄贝沙坦应用于治疗原发性高血压以及合并高血压的 2 型糖尿病肾病。然而，在临床工作中，如何正确使用厄贝沙坦？本文就厄贝沙坦使用要点，进行汇总，以分享给各位同道。

一、药理作用

厄贝沙坦是一种有效的、口服活性选择性血管紧张素Ⅱ受体（AT1 型）拮抗 剂。血管紧张素Ⅱ（AT1）受体的选择性拮抗作用导致血浆肾素水平和血管紧张 素Ⅱ水平升高，血浆醛固酮浓度降低。在推荐剂量下，厄贝沙坦不会明显影响血清钾水平。ACE（激肽酶-Ⅱ）是一种产生血管紧张素Ⅱ的酶，还可将缓激肽降解 成无活性的代谢产物，厄贝沙坦不抑制 ACE。

二、用法用量

通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg，饮食对服药无影响。一般 情况下，厄贝沙坦 150 mg 每天一次比 75 mg 能更好地控制 24 小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过 75 岁的病人，初始剂量可考虑用 75 mg。

使用厄贝沙坦 150 mg 每天一次不能有效控制血压的患者，可将剂量增至 300mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪己经显示出具有附加效应。

对于患有 2 型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为 150 mg 每日一次， 并增量至 300 mg 每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。

三、禁忌症

1、对厄贝沙坦过敏者

2、怀孕的第 4 至第 9 个月

3、厄贝沙坦禁用于哺乳期

4、哺乳期

5、糖尿病或中重度肾功能受损（GFR 小于 60 ml/min/1.73m2 ）患者不能将本品与阿 利吉仑联合使用。

6、糖尿病肾病患者不能将本品与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs）联合使用。

四、注意事项

1、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）双重阻滞

与单药相比，RAAS的双重阻滞作用增加了低血压、高血钾和肾功能异常的风险，因此不推荐厄贝沙坦与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或阿利吉仑同时使用。糖尿病患者或中重度肾功能受损（GFR 小于 60 ml/min/1.73 m2 ）患者禁止同时使用厄贝沙坦与阿利吉仑。糖尿病肾病患者不能将本品与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs）联合使用。

2、胎儿/新生儿发病和死亡

有报道显示，在妊娠中晚期，子宫内暴露于ACEI可能导致发育期胎儿损伤和死亡。因此，与任何直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物相似，不得在妊娠期使厄贝沙坦。如果在治疗期间发现妊娠，必须尽快停用。

3、低血压-血容量不足患者

在无其它合并症的高血压患者中，厄贝沙坦极少导致低血压。与ACEI相似，在钠不足/血容量不足患者中，例如接受大量利尿剂和/或限盐治疗或血液透析的患者中，可能出现症状性低血压。在开始厄贝沙坦治疗前，必须纠正血容量不足和/或钠不足或考虑较低的起始剂量。

4、肾血管性高血压

存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者， 使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全 的危险增加，有过血清肌酐和或尿素氮水平增高的报告。

5、肾功能损害和肾脏移植

当肾功能损害的患者使用厄贝沙坦时，推荐对血清钾和肌酐定期监测。没有关于近期行肾移植患者使用厄贝沙坦的经验。

6、合并有 2 型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者

在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示，厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是厄贝沙坦似乎对妇女和非白种人群受益较少。

7、低血糖症

厄贝沙坦可诱发低血糖症，特别是在接受糖尿病治疗的患者中。因此， 可能需要调整瑞格列奈或胰岛素等抗糖尿病药物的剂量。

8、高钾血症

就如其它影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物。在厄贝沙坦使用过程中，可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿和/或心力衰竭。因此，需要密切监测这些患者的血清钾水平。

9、锂剂

不建议厄贝沙坦和锂剂合用。

10、主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病

主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用厄贝沙坦时应谨慎。

11、原发性醛固酮增多症

原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素 -血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用厄贝沙坦。

12、对驾驶和操作机器能力的影响

基于厄贝沙坦药效学特性，可能不会影响驾驶和操作机器的能力。治疗期间，当驾驶或操作机器时应考虑偶尔可能出现头晕或疲倦。

13、乳糖

有半乳糖不耐症、总乳糖酶缺乏症或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良的罕见遗传性疾病的患者不应使用厄贝沙坦。

14、儿童

已在 6 至 16 岁的儿科人群中研究了厄贝沙坦，在获得进一步的数据前，目前的数据不足以支持儿童用药。在给予单次和多次每日剂量的厄贝沙坦（2mg / kg）至最大日剂量 150mg， 持续 4 周后，对 23 名高血压儿童评估厄贝沙坦的药代动力学。结果显示 Cmax、AUC 和清除率与每天接受 150 mg 厄 贝沙坦的成年患者相当。每天一次重复给药后观察到血浆中厄贝沙坦（18%） 的有限蓄积。

15、银屑病患者或有银屑病史的患者

应慎重权衡，因为厄贝沙坦可能会使银屑病加重。

当然，厄贝沙坦可能会导致管性水肿较为罕见，发生率<1%。当出现声带甚至喉头水肿等致命情况，需尽快就诊。总之，虽然厄贝沙坦的不良反应发生率很低，但是也要提高警惕，一旦出现，要及时就医。

参考资料

1，厄贝沙坦说明书

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