他卡西醇软膏对寻常型银屑病疗效显著，现被广泛应用于银屑病的治疗。专家做了其药代动力学的研究：健康成年男性和银屑病患者，进行连续7天每日40-80μg或一次20-80μg的经皮服给药试验，发现大多数健康成年男性和患者的血清中他卡西醇的含量都在检出界限以下。由此可见，他卡西醇软膏经皮肤途径给药不易进入血循环，不良反应的发生率也大大降低。

 

一、药理作用

 

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC(鸟氨酸脱羧酶)的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用 。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

 

二、用法用量

 

通常每日2次，适量涂抹在患部。

 

 

三、不良反应

 

对36695例本软膏的使用者进行安全性评价，发现111例168件副作用。主要症状有瘙痒31件，发红19件，与副作用相关的临床检查的变化为GOT上升10件，ALP上升8件。

 

四、注意事项

 

他卡西醇软膏为活性型维生素D3的制剂，大量涂抹患处可能会使血清钙值上升，虽然目前还尚未有专家发表过此药会使血清钙值上升的临床试验的报告，但是使用一段时间后症状未得到改善的情况下应停止使用。另外，高龄者注意不要过量使用;哺乳、妊娠妇女以及可能怀孕的妇女慎用;新生儿、小儿、幼儿或儿童的安全性尚未确立，应避免长期或者大量大面积使用;注意不要涂在眼角膜、结膜上。

 

 

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