美托洛尔的“酒石酸”与“琥珀酸”，药效很相似，这两个药有什么区别，可以直接替代吗？今天就和大家聊一聊！

目前临床上使用的美托洛尔有两种剂型，一种是酒石酸美托洛尔片，另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片，其药用价值是降低心率和血压，减少心肌耗氧量。主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相关疾病。

一、加了“酸”更稳定 

市面上很多药物中都带有各种酸，比如盐酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等，其目的是为了与碱性离子结合成盐。因为很多的药物单质在自然条件下不稳定，只有成盐后才能稳定存在。

药物成盐

药物成盐后不仅增加稳定性，还会增加溶解度，在服用之后，会在人体内解离出单质的药物发挥作用，美托洛尔也是如此。

剂量相当

但是不同的酸成盐，解离的速度不同，酒石酸美托洛尔解离的速度相对更快，而琥珀酸美托洛尔则更慢一些。由于酒石酸与琥珀酸的质量不同，两者在使用时剂量略有差别，50mg的酒石酸美托洛尔片与47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量相当。

二、剂型不一样

酒石酸美托洛尔片

酒石酸美托洛尔片为普通片剂，掰开或研磨不会破坏其剂型，故可掰开研磨服用。在服用后会迅速吸收，达到血药浓度峰值，半衰期大约是3~5小时，在体内清除速度较快。

琥珀酸美托洛尔片

琥珀酸美托洛尔片为缓释制剂，是由800~900个微囊化的颗粒组成，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，形成一个个独立的贮库单位，服用后药物几乎以恒定速度缓慢释放，药效持续时间大约为20小时。

剂量灵活：

琥珀酸美托洛尔缓释片在必要时可沿刻痕掰开，以增加剂量灵活性。但切记：不能研磨药片。因研磨过程可破坏其微囊颗粒，能使微囊中的药物全部释放，导致药效增加，加重不良反应，甚至引起毒性反应。

三、服用次数不一样

酒石酸美托洛尔与食物同服时，吸收率会增加40%，引起血压剧烈波动，增加不良反应，所以要在饭前30分钟，或是饭后2小时服用。因其半衰期短，临床上常用的服用次数为每日2-4次。

食物不影响生物利用度

琥珀酸美托洛尔缓释片因其缓释微囊不受胃内pH的影响，且摄入食物不影响其生物利用度，故饭前或饭后均可服用该药。该药血药浓度平稳，药效持续时间20小时左右，故每日只需服用1次，临床药师推荐至少使用半杯液体在早晨送服。

四、副作用与禁忌，二者基本相同

两药都有可能有造成心率下降、血压过低、四肢发冷，以及雷诺氏症。所以心动过缓、房室传导阻滞者不能使用。常见的副作用是疲乏、头晕、头痛等中枢症状，以及恶心、呕吐等消化道反应，但一般不影响用药。由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度较慢，所以不良反应更少一些。

长期使用美托洛尔会导致心脏上的β受体应答增加，如果突然停药，有可能出现“停药反跳”现象，引起血压骤升与心动过速，有可能诱发心脑血管疾病。所以在需要停药时，需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程。

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