季节更替，过敏疾病高发，易出现荨麻疹、鼻炎、皮疹瘙痒等症。氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗此类疾病的常用药物，且三者都有“氯雷他定”，那么它们之间有什么关系呢？使用中有哪些注意事项？又该如何选择？一起来看看！

氯雷他定作用

氯雷他定是第二代的抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性。可缓解过敏反应引起的各种症状，常用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解；亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

三者关系以及区别

氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定，均属于非镇静性、长效H1受体拮抗剂，不仅具有抗过敏、抗组胺作用，而且具有抗炎作用。氯雷他定通过经肝脏代谢后可形成地氯雷他定，再加入枸橼酸便可得到枸地氯雷他定。

氯雷他定是三环类抗组胺药物，氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物为地氯雷他定。

地氯雷他定（脱羧氯雷他定）是氯雷他定的活性代谢产物。与氯雷他定相比，不经肝脏代谢直接起效，抗过敏作用更强，不良反应也更小。可以简单地理解为，地氯雷他定是氯雷他定的升级产品。

枸地氯雷他定其本质上还是地氯雷他定，只不过是与枸橼酸二钠结合成盐，增加了药物在水中的溶解度。进入人体之后，仍然需要解离成地氯雷他定才能发挥作用，所以枸地氯雷他定不是地氯雷他定的升级，只是延长了药物的作用时间。

用法用量

成人及12岁以上儿童：

氯雷他定：

一日1次，一次10毫克。也可适用于2—12岁儿童。

地氯雷他定：

一日1次，一次5毫克。地氯雷他定干混悬剂可适用于1岁以上儿童。

枸地氯雷他定：

一日1次，一次8.8毫克（相当于地氯雷他定5毫克），也可适用于12岁以上的青少年。

不良反应和注意事项

氯雷他定

不良反应：常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。对本品过敏者禁用。

注意事项：

（1）在做皮试前的约48小时应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

（2）当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

（3）严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

（4）妊娠期及哺乳期妇女慎用。

地氯雷他定：

主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。

枸地氯雷他：

主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。

注意事项：

（1）由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。

（2）肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

（3）严重肾功能不全患者慎用。

（4）若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。

药物相互作用

氯雷他定

与CYP3A4，CYP2D6抑制剂酮康唑，红霉素，茶碱等药物同服时会提高本品的血药浓度，应慎用。与葡萄柚汁和食物同服可能影响药效。

地氯雷他定和枸地氯雷他定

与CYP3A4，CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。

如何选择

综上，氯雷他定使用时常见乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适等不良反应。而地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，不良反应更低。

枸地氯雷他的不良反应与地氯雷他定相似，但因为药物中增加了枸橼酸盐，可能有潜在的肾脏风险，所以在安全性上要低于地氯雷他定。

通过3种药物的药理机制不难发现，发挥抗组胺作用的都是“地氯雷他定”。因此从药效、安全性、价格综合对比后，地氯雷他定是最优选。

温馨提醒：本文仅供参考，具体使用须在医生或药师指导下进行。

参考文献：

[1] 氯雷他定说明书

[2] 地氯雷他定说明书

[3] 枸地氯雷他定说明书

[4] 药典-临床用药须知

[5]中华医学会儿科学分会. 儿童过敏性疾病诊断及治疗专家共识.

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