脂质体的基本结构及其对脑组织渗透的结构修饰。

关键词

阿尔茨海默病;  β-淀粉样蛋白; 血脑屏障; 脑部递送;药物递送系统;胶囊化药物; 脂质体; 纳米粒子; 神经退行性疾病; 聚乙二醇化; 定向递送; tau微管相关蛋白tau

一句话论文

脂质体药物递送治疗阿尔茨海默病

成果聚焦 

氧化损伤是包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的标志，有证据表明抗氧化剂可以防止β淀粉样蛋白中毒。姜黄素是姜黄根的根茎提取物，可用作营养补充剂。由于其抗氧化特性，姜黄素在药理学上已显示出抗菌、抗癌、抗真菌、抗炎和抗阿尔茨海默病的特性。然而，由于姜黄素的低溶解度性、循环系统的不稳定性和快速代谢，其直接全身给药的治疗可用性有限。前期研究表明，将姜黄素装入脂质体可提高姜黄素的稳定性并提高其溶解度。

姜黄素靶向 Aβ 并减少淀粉样蛋白斑块的形成，从而降低淀粉样蛋白相关的毒性。载脂蛋白 E2 脂质体通过基因适应对阿尔茨海默病有治疗作用。载药于靶脑组织的APOE2在阿尔茨海默病中显示出治疗优势。所使用的模型是在体外使用注射包裹治疗基因的系统脂质体的小鼠阿尔茨海默病大脑。静脉注射表面修饰（转铁蛋白-渗透蛋白）脂质体的可有效递送治疗剂通过血脑屏障。小鼠大脑的载脂蛋白E水平升高，显示出其对阿尔茨海默病的潜在治疗作用。鼻内装载 H102 多肽的脂质体在研究中被作为治疗阿尔茨海默病的潜在选择。研究表明H102 与脂质体的结合具有靶向血脑屏障和 靶向Aβ42 的双重功能。与对照组相比，负载H102的脂质体的阿尔茨海默病模型小鼠的空间学习记忆能力得到改善。许多脂质体制剂正在美国进行临床试验，用于治疗癌症、真菌感染以及获得性免疫缺陷综合征中的卡波西肉瘤。不幸的是，临床上用于脑内靶向给药的脂质体制剂有限。

来自美国拉金大学药学院的Surabhi Shukla团队认为，阿尔茨海默病与痴呆症和记忆力、思维和社交技能的逐渐衰退有关；最终导致个人无法再独立进行日常活动。目前市场上可用的药物可以暂时缓解症状，但不能成功减缓阿尔茨海默病的进程。由于药物难以递送至血脑屏障，阿尔茨海默病的治疗和治愈一直受到限制。最近，脂质体已成为一种可行的药物递送剂，用于运输不能穿过血脑屏障的药物。由于其具有携带亲脂性和亲水性治疗剂穿过血脑屏障进入脑细胞的能力，脂质体被用作纳米颗粒药物递送的组成部分。

这个想法是将药物封装在经过适当设计的脂质体中，以产生治疗反应。脂质体被设计为靶向特定的患病部分，并且脂质体的几种表面修饰也正在研究中，以创造临床上治疗阿尔茨海默病的方法。尽管脂质体面临许多挑战，但基于脂质体的药物递送在减缓阿尔茨海默病发病机制方面仍然是一个有希望的潜在的治疗选择。脂质体的变化和修饰允许其特定靶向穿过血脑屏障并到达大脑中的目标区域。未来的研究预计将朝着开发多功能脂质体的方向发展，该脂质体可以针对脑病理学的多个方面。此外，脂质体药物递送系统还需要还需要进一步的策略和研究。

审校：中科院神经所在读博士 张依典

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https://www.sjzsyj.com.cn/CN/10.4103/1673-5374.327328

引用本文：Hernandez C, Shukla S (2022) Liposome based drug delivery as a potential treatment option for Alzheimer’s disease. Neural Regen Res 17(6):1190-1198. doi.org/10.4103/1673-5374.327328.

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