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美托洛尔是一种常用的心血管治疗药物。该药对高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等疾病具有良好疗效。虽然疗效显著,但是该药物也有很多不良反应,科学服用美托洛尔尤为关键。
一、美托洛尔是什么?
美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,它可通过阻滞β1受体而抑制过度激活的交感神经活性,抑制心肌收缩力、减慢心率,降低心肌耗氧量,也可通过延长心肌有效不应期,提高心室颤动阈值,从而降低恶性心律失常发生率。通常用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、心力衰竭、心脏神经官能症、甲状腺功能亢进等疾病。
二、哪些患者禁用美托洛尔?
美托洛尔的禁忌证有以下几种:
1、心源性休克。
2、病态窦房结综合征。
3、II、III度房室传导阻滞。
4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压)。
5、有症状的心动过缓或低血压(美托洛尔不可给予心率<45次>0.24秒或者收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者)。
6、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病。
7、对美托洛尔或者其他β受体阻滞剂过敏者。
三、特殊人群如何服用美托洛尔?
美托洛尔的吸收发生在整个胃肠道,包括结肠,主要在肝脏中代谢,仅有很少一部分经肾排泄。所以肾功能损伤患者无需调整剂量,肝功能不全患者可采用低剂量作为起始剂量,如有需要则缓慢谨慎的增加剂量。
美托洛尔在儿童中应用的经验有限,其安全性和有效性尚未得到确认。
在老年人中,药动学与年轻人没有明显改变,因而老年患者无需调整剂量,从较低起始剂量开始使用,逐步调整剂量即可。
β受体阻滞剂会减少胎盘灌注,可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产;美托洛尔在人乳中浓度很高,可对新生儿和婴儿产生不利影响,尤其是可能造成心动过缓,因此,除非必要,美托洛尔不得用于孕妇和哺乳期妇女。
表1 特殊人群能否服用美托洛尔

四、美托洛尔的常见不良反应有哪些?
常见的不良反应有以下几种:
中枢及周围神经系统:疲劳、头晕、头痛;
循环系统:心动过缓、心悸、肢端发冷;
呼吸系统:运动时呼吸短促;
消化系统:腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。
五、临床常用哪些剂型的美托洛尔?有什么区别?
临床常用的美托洛尔有酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片2种剂型。琥珀酸美托洛尔的分子量(652.82)比酒石酸美托洛尔分子量(684.82)少了小了约5%。47.5 mg琥珀酸美托洛尔缓释片相当于50 mg酒石酸美托洛尔片,若平片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如:平片25 mg,2次/日转换为缓释片47.5 mg,1次/日,以此类推。
表2 美托洛尔平片和美托洛尔缓释片的区别


六、服药期间有哪些注意事项?
1、按医嘱服药
β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石,若无禁忌证所有患者均应长期使用。目标剂量:应根据患者心率、血压情况选择起始剂量,逐渐递增,使静息心率降至55~60次/分。服药期间需要注意监测自己的心率,不能自行更换药片或者突然停药,应该遵照医嘱服药;服药时至少用150~200 ml的水送服,切不可直接吞咽。
2、科学停药
不仅是美托洛尔,所有的β受体阻滞剂(比索洛尔、卡维地洛、阿替洛尔)类药物在长期服用后,由于药物使得β肾上腺素能受体敏感性上调,突然停药后可发生心跳加快、血压升高,表现为高血压、心率失常、心绞痛恶化,特别在高危患者,可能会使得慢性心衰病情恶化并增加心梗和猝死的风险。
如果需要停用β受体阻滞剂,应逐步撤药,整个撤药过程至少需要2周时间,每2~3日剂量减半,停药前最后的剂量至少给药4天,若出现症状,则需要更缓慢地撤药。具体请遵照医生的治疗方案使用药物!
3、服用美托洛尔治疗过程中可能发生眩晕和疲劳,若驾驶和机械操作应慎用。
参考文献:
1.酒石酸美托洛尔片说明书
2.琥珀酸美托洛尔缓释片说明书
3.中国老年学和老年医学学会心血管病分会,中国高血压联盟.β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议[J].中华心血管病杂志,2019,,47(6):443-446.
4.中华医学会心血管病分会.β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用的专家共识[J].中华心血管病杂志,2009,37(3):195-209.
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