胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂通过模仿天然GLP-1的作用调节2型糖尿病患者的血糖水平。与天然激素相比，这类药物具有更长的作用时间，能全天持续控制血糖。多年来，GLP-1受体激动剂不仅在改善2型糖尿病患者的血糖控制方面表现出色，还在降低心血管事件风险和促进体重减轻方面显示出显著疗效。这些成果激发了研究人员在治疗肥胖症及相关健康问题方面对GLP-1受体激动剂开展进一步的研究和应用探索。

ZT002是一种新型长效GLP-1受体激动剂，研究人员设计其每月或每2周用药一次。2024年ADA年会公布了ZT002的“first-in-human”单次给药、剂量递增试验的结果，验证了ZT002具有可接受的安全性、耐受性和药代动力学，研究人员还观察到ZT002可使健康受试者体重显著降低，据悉，目前相关公司正在开发ZT002用于治疗肥胖和2型糖尿病，剂量为每月或每2周注射一次。

截图来源：ADA

这是一项1期、随机化、双盲、安慰剂对照、单次剂量递增试验。研究人员纳入了18~55岁健康成人受试者32例，其体重指数（BMI）为22~35 kg/m²。研究人员将患者随机分配至ZT002组（0.03 mg/kg、0.09 mg/kg、0.13 mg/kg、0.26 mg/kg）或安慰剂组。

安全性方面，无受试者因严重不良事件、死亡或治疗后出现不良事件而退出研究，常见的与药物相关的不良事件为胃肠道反应，如恶心和呕吐，多为轻度或一过性反应。

药物平均半衰期为260~273 小时，可每月或每2周注射一次。研究人员在4个ZT002剂量中均观察到第15天时受试者体重较基线有所降低，其中0.26 mg/kg的ZT002受试者体重较基线降低2.01 kg，相比于安慰剂组，该剂量所达到的具有临床意义的体重减轻效果可维持至第71天。

总之，这项“first-in-human”研究证实了ZT002的用药安全性、耐受性和药代动力学特征，且可在健康受试者中观察到显著的体重降低。

据公开资料，目前全球已获批的GLP-1受体激动剂药物共有7款。

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