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右美沙芬是一种中枢性镇咳药,主要通过抑制延脑的咳嗽中枢起到药效。药物为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体,其镇咳强度与可待因相比与其相等或略强。无镇痛作用,在临床上长期应用未见其耐受性和成瘾性。治疗剂量无明显毒副作用,不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分钟后起效,药效可维持3~6小时,血浆中原型药物浓度很低。
右美沙芬的药理药效
其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高,t1/2为5小时。主要用于干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。
右美沙芬的适应症
临床上适用于治疗各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,对于伴有胸痛的剧烈干咳有较好的治疗效果。由于药物能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,应与祛痰药并用治疗有少量痰液的剧烈咳嗽。可用于中等度疼痛的镇痛。局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。
注意事项
11 岁以下儿童服用药物时请咨询医师。用药7 天,症状未缓解,请咨询医师或药师。哮喘患者、痰多的患者、肝肾功能不全患者慎用。成人服药期间不得驾驶机、车、船、从事离空作业、机械作业及操作精密仪器。
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