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芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼、地佐辛等ICU常用镇痛药物之间的详细异同

来源 2025-11-07 12:12:50 医疗资讯

药物 作用机制 ICU 常见适应证/场景 主要药理特点 成人 ICU 常用剂量(静脉) 代谢/半衰期(或 CSHT) 心脏影响 血管张力/血压 肠道影响 自主呼吸影响 芬太尼  (Fentanyl) 选择性 μ 受体激动剂 机械通气镇痛、术后/术中镇痛,过程镇痛 脂溶性高、起效快;输注累积明显(CSHT 随输注时间增长) 负荷 25–100 µg;维持 0.5–2 µg/kg/h 常见(依镇痛目标滴定) 肝代谢(CYP3A4);终末 t½ ~3–8 h;CSHT 随输注延长 迷走张力↑致心动过缓,对心肌抑制小 组胺释放少,低血压风险相对低(较吗啡) 阿片样便秘/肠蠕动减弱 明显呼吸抑制 ;停药后恢复较慢于瑞芬太尼(累积)  瑞芬太尼  (Remifentanil) 选择性 μ 激动剂 需要快速起止的 ICU 镇痛(插管、短操作)、通气同步管理;肝/肾功能不全患者亦可 超短效 ;被非特异性酯酶水解,器官功能独立;CSHT ~3–6 min,与输注时长几乎无关 常用 0.05–0.2 µg/kg/min(即 3–12 µg/kg/h)滴定;可更高视目标而定 代谢产物无活性;消除 t½ 1–20 min;CSHT ~3–6 min 可致心动过缓;总体血流动力学可预测 低血压 较常见(快速滴速/合用镇静时) 因作用极短,持续性便秘/肠麻痹风险较低 强呼吸抑制停药恢复极快;撤药需预置替代镇痛  舒芬太尼  (Sufentanil) 高效 μ 激动剂 机械通气镇痛、术中/术后镇痛;ECMO 等重症镇痛 效价约为芬太尼的 5–10 倍 ;脂溶性高,起效快;长时间输注可累积 负荷 5–10 µg;维持 0.1–0.7 µg/kg/h(按反应滴定) 肝代谢;蛋白结合高;文献报告终末 t½ 可达十余小时;CSHT 随输注延长 与同类相近,心动过缓可见,心肌抑制小 组胺释放很少,血压相对稳定;大剂量仍可低压 阿片样便秘/肠蠕动减弱 呼吸抑制显著 ;停药恢复慢于瑞芬太尼  布托啡诺  (Butorphanol) κ 受体激动 + μ 受体部分激动/拮抗 的混合型阿片 中-重度疼痛、平衡麻醉辅助;某些不能耐受纯 μ 激动剂者 止痛同时易致镇静/眩晕/分离感;对瘙痒较少;对呼吸抑制有“天花板效应”(较纯 μ) 1 mg IV q3–4 h  起始,可 0.5–2 mg 依据反应;也可术中按需小剂量追加 肝代谢;起效快、作用 3–4 h 左右 一般对心肌抑制轻;可心动过缓 可致轻-中度低血压(尤其合用镇静药时) 便秘较轻 于纯 μ 激动剂 呼吸抑制 但较纯 μ 激动剂温和;仍需严密监测  地佐辛  (Dezocine) μ/κ 受体部分激动 ;并抑制去甲肾上腺素再摄取(非阿片机制贡献) 术后镇痛、程序化镇痛;作为阿片复合用药以减少瘙痒/恶心/呼吸抑制 镇痛效应确切;成瘾潜力低的讨论;部分研究提示呼吸抑制“天花板”与便秘较轻 常用 5–10 mg IV 缓注,q4–6 h 视效应重复;亦有按体重给药方案 肝代谢,平均终末 t½ 约 2–3 h(文献 1.7–7.4 h) 对心肌抑制小;个别可心动过缓/传导减慢 一般血流动力学稳定 便秘/瘙痒较少 于纯 μ 激动剂 呼吸抑制风险较低/有天花板趋势 ,但仍需监测

情境半衰期与撤机:多项综述与研究提示,瑞芬太尼与舒芬太尼较芬太尼更有利于早期拔管/ICU 转出(总体趋势,个体差异明显)。

器官功能受限时的选择:瑞芬太尼因非特异性酯酶代谢、对肝肾功能依赖小,在肝肾不全下更可预测;停药需提前接续另一镇痛药,避免痛觉反跳。

芬太尼/舒芬太尼持续输注:ICU 条件下易药物蓄积、清除变慢,需根据镇痛目标(如 CPOT)缓慢滴定并评估停药时间。

布托啡诺/地佐辛:作为混合(部分)激动-拮抗剂,在瘙痒、便秘、恶心等方面通常较纯 μ 激动剂更温和;但镇痛天花板存在,不宜用于需要深度、持续 μ 激动的场景。

以上为成人 ICU参考。特殊人群(高龄、低体重、妊娠、重度器官功能障碍、ECMO/CRRT 等)应降低起始剂量并延长给药间隔;所有阿片类均可引起呼吸抑制,需配合目标镇痛/镇静评估(如 CPOT/RASS)与呼吸/循环监护。

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